化妝品的促滲透技術(shù)是近年來功效化妝品研究的重要課題之一。大多數(shù)功效化妝品必須透過皮膚的角質(zhì)層到達(dá)深層表皮或真皮層才能起到作用。本文闡述化妝品經(jīng)皮吸收的途徑、影響化妝品經(jīng)皮吸收率的因素、各種促滲透技術(shù)及其在化妝品領(lǐng)域中的應(yīng)用，并展望新的透皮吸收技術(shù)可能會(huì)通過與美容設(shè)備及各種技術(shù)相結(jié)合實(shí)現(xiàn)有效的皮膚吸收及屏障修復(fù)。

　　1 引言

　　根據(jù)《化妝品監(jiān)督管理?xiàng)l例》我們知道，化妝品是指以涂擦、噴灑或者其他類似方法，施用于皮膚、毛發(fā)、指甲、口唇等人體表面，以達(dá)到清潔、保護(hù)、美化、修飾為目的的日用化學(xué)工業(yè)產(chǎn)品。在我國改革開放的幾十年中，化妝品發(fā)生了很大的變化，在 80 年代的末期，我們國家化妝品的銷售僅僅 2 億元，據(jù)國家統(tǒng)計(jì)局?jǐn)?shù)據(jù)顯示，2020 年化妝品類零售總額達(dá) 3400.2 億元，同比增長 1700 倍。預(yù)計(jì)到 2025 年中國化妝品市場規(guī)模將達(dá)到 5000 億元。隨著人們的生活水平越來越高，化妝品已由奢侈品變成必需品。功效化妝品受消費(fèi)者越來越青睞，而化妝品的功效能發(fā)揮的前提是化妝品否能經(jīng)皮吸收。

　　2 皮膚的結(jié)構(gòu)[1]

　　皮膚是人體最大的器官，皮膚由表皮、真皮、皮下組織及其附屬器毛發(fā)、汗腺等構(gòu)成。表皮是皮膚的最外層，表皮可分為角質(zhì)層、透明層、顆粒層、棘層、基底層，基底層借助基膜與真皮層連接。角質(zhì)層是表皮的最外層，被科學(xué)家形象地稱為“磚墻結(jié)構(gòu)”，是外來物質(zhì)透皮吸收的主要屏障�；瘖y品的經(jīng)皮吸收是指存在于化妝品中的有效性或者功能性成分作用于皮膚表面或者是進(jìn)入皮膚的表皮、真皮等不同皮膚層，在該部位積聚并發(fā)揮有效作用的過程[2-3]。研究表明[4]，皮膚的屏障功能使得許多成分透皮滲透性較差，化妝品的功效成分很難透皮到達(dá)體內(nèi)而起不到應(yīng)有的功效作用，科學(xué)實(shí)驗(yàn)證明相對(duì)分子質(zhì)量小于 500 的親脂性小分子有著較高的透皮滲透率[5]。中藥透皮吸收研究至今已取得了一定的成績，如中藥熏洗療法被越來越廣泛地應(yīng)用于骨傷科、皮膚科等臨床且效果是肯定的[6]。不同化妝品，對(duì)皮膚的吸收要求不一樣：防曬劑、遮瑕霜、粉劑等不需要吸收，應(yīng)滯留在皮膚表面，起吸收和反射紫外線的作用;保濕產(chǎn)品中的脂質(zhì)等功效成分僅停留在表皮角質(zhì)層，僅參與角質(zhì)層屏障修復(fù);美白產(chǎn)品中的美白原料應(yīng)作用于表皮的基底層，阻斷黑色素的產(chǎn)生;抗衰老化妝品的有效成分只有在深入到真皮層，作用于成纖維細(xì)胞從而使皮膚富有彈性。由于化妝品大多只是作用在皮膚的表皮，只有很少量進(jìn)入皮膚的真皮層，比較難起到真正的效果，因此，隨著人們對(duì)功效性化妝品的需求增大，化妝品的促滲透技術(shù)越來越受到重視。

　　3 經(jīng)皮吸收的途徑[7]

　　3.1 作用于毛囊皮脂腺孔和汗管毛囊皮脂腺孔和汗管皮膚附屬器是化妝品經(jīng)皮吸收的一條途徑，化妝品中大分子物質(zhì)及離子型物質(zhì)難以通過富含類脂的角質(zhì)層，可經(jīng)由該途徑進(jìn)入皮膚。

　　3.2 作用于角質(zhì)細(xì)胞間隙皮膚屏障功能通常指角質(zhì)層的屏障結(jié)構(gòu)，又稱為滲透性屏障。通過改變有序排列的角質(zhì)層脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)，作用于皮膚角質(zhì)層細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)產(chǎn)生水化通道，促進(jìn)物質(zhì)在角質(zhì)層擴(kuò)散;增加物質(zhì)在皮膚中的溶解度或可逆地改變皮膚屏障功能使物質(zhì)的透皮吸收率增加。通常脂溶性、非極性物質(zhì)易通過細(xì)胞間隙的脂質(zhì)雙分子層擴(kuò)散而經(jīng)皮吸收。

　　3.3 作用于角質(zhì)細(xì)胞膜化妝品中水溶性和極性物質(zhì)容易通過角質(zhì)細(xì)胞膜擴(kuò)散而經(jīng)皮吸收。

　　4 經(jīng)皮吸收率的影響因素[6-8]

　　4.1 皮膚微循環(huán)影響經(jīng)皮吸收功能根據(jù)擴(kuò)散理論，改善毛孔的擴(kuò)張程度可使到局部皮膚的毛細(xì)管擴(kuò)張充血，吸收能力增強(qiáng)，從而使到有效物質(zhì)的滲透率提高。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明皮膚溫度每升高 1 攝氏度，加促皮膚血液循環(huán)從而使有效成分的透皮吸收率提升 10 倍。

　　4.2 角質(zhì)層結(jié)構(gòu)影響經(jīng)皮吸收功能促透劑會(huì)通過破壞擾亂角質(zhì)細(xì)胞間的脂質(zhì)有序排列或直接抽提角質(zhì)層脂質(zhì)成分，降低皮膚的屏障作用;或是通過增加角質(zhì)層的水合作用，使細(xì)胞發(fā)生膨脹而降低了結(jié)構(gòu)的致密程度;或是通過破壞角質(zhì)蛋白的致密結(jié)構(gòu)，降低其屏障阻力，從而增加角質(zhì)層的滲透性，使得水溶性和極性物質(zhì)透過角質(zhì)層時(shí)更容易，因此角質(zhì)層水合程度越高，皮膚吸收能力越強(qiáng)。

　　4.3 被吸收物的結(jié)構(gòu)性質(zhì)及濃度影響經(jīng)皮吸收功能依據(jù)滲透壓理論溶液通過半透膜由高濃度向低濃度擴(kuò)散發(fā)生滲透�？蓪⑵つw看作一層半透膜，半透膜將有濃度差別的溶液隔開，進(jìn)而使化合物質(zhì)被皮膚吸收。通常情況可吸收物質(zhì)濃度越大，透皮吸收率就越大;物質(zhì)相對(duì)分子質(zhì)量越小越有利于皮膚的吸收，實(shí)驗(yàn)證明相對(duì)分子質(zhì)量大于 1000 的物質(zhì)很難透皮吸收。根據(jù)相似相容原理，非極性的化合物主要通過富含脂質(zhì)即細(xì)胞間通道的部 位吸收;極性的化合物主要依靠細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)即細(xì)胞內(nèi)通道吸收。故與皮膚結(jié)構(gòu)相似的物質(zhì)容易被皮膚吸收，如 W/O 型乳劑>O/W 型乳劑>油型>水型。

　　5 常用的化妝品促滲技術(shù)

　　5.1 物理促滲法 5.1.1 離子導(dǎo)入技術(shù)離解度高化妝品在電場的作用下，陰離子在陰極，陽離子在陽極進(jìn)入皮膚，電流誘導(dǎo)引起皮膚滲透性的增加，從而使到功效成分的透皮吸收率提高。 5.1.2 超聲波法[8] 超聲波法是利用超聲波能量促使化妝品的功效成分經(jīng)皮滲透的方法。低頻超聲對(duì)化妝品的促滲作用有顯著效果，對(duì)于一些大分子化合物在一般促滲方法無效的情況下，低頻超聲都會(huì)有明顯著的效果。超聲波對(duì)皮膚透過性的影響是可逆的，與離子導(dǎo)入相比超聲波可以透過皮膚的深度是離子導(dǎo)入法的 5 倍。 5.1.3 加熱法加熱法是對(duì)局部皮膚進(jìn)行脈沖加熱在皮膚角質(zhì)層中形成水性通道的技術(shù)，能有效促進(jìn)化妝品透皮吸收的方法之一。采用美容儀器如離子噴霧、按摩熱療、蒸汽熏面可促使皮膚對(duì)化妝品營養(yǎng)物質(zhì)及功效成分的吸收，但也要注意同時(shí)有毒物質(zhì)的吸收也會(huì)隨之增加。

　　5.2 納米技術(shù)法[9] 納米技術(shù)法作用機(jī)理通過納米功能粉體合成和表面處理技術(shù)將化妝品中的功效性成分轉(zhuǎn)變?yōu)榉�(wěn)定的納米微粒(1~100 nm)，如微乳是由水相、油相、乳化劑及輔助乳化劑按適當(dāng)?shù)谋壤�制成的粒徑范圍�?10~100 nm 的膠體分散體系，微乳可以增大脂溶性及水溶性成分的溶解度，從而提高載量，若加入安全的穩(wěn)定劑和賦形劑，則可提高納米微粒的溶解率，能更好地被皮膚吸收。此法的特點(diǎn)是可使化妝品的功效性成分展現(xiàn)出全新的活性，如納米二氧化鈦和納米氧化鋅防曬效果更好，納米水晶眼影可制造出形象的三維效果，納米彩妝可展現(xiàn)出更豐富更生動(dòng)的色彩。但納米技術(shù)的安全性是個(gè)熱點(diǎn)問題，目前還缺少納米材料的生物效應(yīng)與毒性研究數(shù)據(jù)，也沒有全球公認(rèn)的統(tǒng)一的安全評(píng)價(jià)程序和標(biāo)準(zhǔn)。

　　5.3 化學(xué)促滲法[10-12] 透皮吸收促滲劑可逆地改變皮膚角質(zhì)層的屏障功能且不損傷任何活性細(xì)胞，有助于增加功效性成分的透皮速度或增加透皮量。 5.3.1 化學(xué)促滲劑原理透皮吸收促滲劑是通過改變有序排列的角質(zhì)層脂質(zhì)雙分子結(jié)構(gòu)，作用于皮膚角質(zhì)層細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)產(chǎn)生水化通道，促進(jìn)物質(zhì)在角質(zhì)層擴(kuò)散，增加物質(zhì)在皮膚中溶解度或可逆地改變皮膚屏障功能使物質(zhì)的透皮吸收率增加。利用一些具有促滲透作用的原料，可以提高功效原料的吸收，比如康磨膏、消腫定痛膏、辣椒堿軟膏滲劑。 5.3.2 常見的化學(xué)促滲劑理想的化學(xué)促滲劑應(yīng)具備以下要求：對(duì)皮膚無損傷或刺激，無過敏性，理化性質(zhì)穩(wěn)定，無毒性，與活性成分及其輔料有良好的相容性，起效快等特性。目前化學(xué)促滲劑已有很多，但完全符合理想促透劑標(biāo)準(zhǔn)的化學(xué)促滲劑尚未發(fā)現(xiàn)。表1介紹常用的促滲劑及其特性。

　　6 促滲透技術(shù)的應(yīng)用與展望

　　許多功效性化妝品達(dá)不到良好的效果，在很大程度上是活性物質(zhì)的難滲透所致，因?yàn)榛瘖y品許多活性成分是要作用于較深層表皮的基底細(xì)胞(促進(jìn)皮膚更新的物質(zhì))、黑素細(xì)胞(美白活性成分) 才能起到作用。為解決這些問題，促滲劑的概念和應(yīng)用已從現(xiàn)代藥劑研究領(lǐng)域引入到化妝品工業(yè)。隨著科技的飛速發(fā)展，新的透皮吸收技術(shù)估計(jì)會(huì)通過美容設(shè)備與各種技術(shù)相結(jié)合，利用經(jīng)皮傳送實(shí)現(xiàn)有效的皮膚屏障修復(fù)的方向發(fā)展。

　　參考文獻(xiàn)

　　[1]李利.美容化妝品學(xué).第 2 版.北京：人民衛(wèi)生出版社，2011.

　　[2]林婕，何聰芬，董銀卯.化妝品功效成分的透皮吸收機(jī)理[J].日用化學(xué)工業(yè)，2009，39(04)：275-278.

　　[3]郭清，林惠芬，高申，等.化妝品功能性成分經(jīng)皮給藥與研究[J].香料香精化妝品，2002(1)：33.

　　[4]董洪濤，李靜.經(jīng)絡(luò)穴位經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的機(jī)理探討.中醫(yī)研究，1998， 8(4)：52-53.

　　《促滲透技術(shù)在化妝品中應(yīng)用的綜述》來源：《廣 東 化 工 》，作者：楊銘*，姚婷，鐘綺婷，陳曉儀，陳佳丹，張成茵，謝玉清，易簡潔，龔盛昭，徐夢(mèng)漪

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